Ciprofloxacin 400mg/200ml

TÊN DƯỢC PHẨM

FURECT I.V. (Dung dịch tiêm truyền Ciprofloxacin 2 mg/ml)

THÀNH PHẦN

1 ml dung dịch tiêm truyền chứa 2 mg Ciprofloxacin:

Lọ 50 ml chứa 100 mg Ciprofloxacin

Lọ 100 ml chứa 200 mg Ciprofloxacin

Lọ 200 ml chứa 400 mg Ciprofloxacin

Tá dược:

Danh mục tá dược đầy đủ xem mục Danh mục tá dược

DẠNG BÀO CHẾ

Dung dịch tiêm truyền

Dung dịch vô khuẩn, trong suốt, không màu hay màu vàng nhạt

ĐẶC ĐIỂM LÂM SÀNG

Chỉ định

Ciprofloxacin 2 mg/ml được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng và Dược lực học). Các thông tin về sự đề kháng với Ciprofloxacin phải được lưu ý đặc biệt trước khi bắt đầu điều trị. Điều này được xem như là hướng dẫn chính thức về việc sử dụng hợp lý kháng sinh.

Người lớn:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn gram âm:
• Đợt kịch phát của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính
• Nhiễm khuẩn phế quản ở bệnh nhân bị xơ hóa nang hay giãn phế quản
• Bệnh viêm phổi
• Viêm tai giữa mủ mạn tính
• Các đợt cấp tính của viêm xoang mạn, đặc biệt nếu nguyên nhân được xác định là do vi khuẩn gram âm
• Nhiễm khuẩn đường tiểu
• Viêm mào tinh hoàn do lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae
• Bệnh viêm tiểu khung bao gồm cả trường hợp có nguyên nhân do lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae.

Trong các bệnh nhiễm khuẩn đường sinh dục nêu ở trên, nếu nguyên nhân được nghi ngờ hay xác định là do lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae, điều đặc biệt quan trọng là phải xác định được thông tin tỉ lệ đề kháng tại địa phương đối với Ciprofloxacin và xác nhận lại mức nhạy cảm dựa trên các kết quả thử nghiệm.

• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm do vi khuẩn gram âm
• Viêm tai ngoài do trực khuẩn mủ xanh
• Nhiễm khuẩn xương và khớp
• Điều trị nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính
• Dự phòng nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính
• Nhiễm bệnh than qua đường hô hấp (điều trị dự phòng sau phơi nhiễm và điều trị khỏi bệnh)

Trẻ em và thanh thiếu niên:

• Nhiễm khuẩn phế quản ở bệnh nhân bị xơ hóa nang do Pseudomonas aeruginosa
• Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng và viêm thận.
• Nhiễm bệnh than qua đường hô hấp (điều trị dự phòng sau phơi nhiễm và điều trị khỏi bệnh).

Ciprofloxacin có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên nếu điều này thật sự cần thiết.

Việc điều trị phải được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm về điều trị bệnh xơ nang và/hay nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Liều lượng và cách sử dụng

Đường dùng: tiêm truyền tĩnh mạch.

Liều dùng được xác định dựa vào triệu chứng, mức độ và vị trí nhiễm khuẩn, mức nhạy cảm của vi khuẩn đối với Ciprofloxacin, chức năng thận của bệnh nhân và trọng lượng cơ thể của trẻ em và thanh thiếu niên.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh, diễn biến lâm sàng và chủng vi khuẩn.

Sau khi điều trị ban đầu bằng đường truyền tĩnh mạch, phác đồ điều trị chuyển sang dạng uống với viên nén hay hỗn dịch tùy thuộc vào các dấu hiệu lâm sàng, theo sự chỉ định của bác sĩ. Chuyển sang đường uống sau khi truyền tĩnh mạch càng sớm càng tốt.

Trong một số trường hợp nghiêm trọng hay nếu bệnh nhân không thể uống thuốc (như bệnh nhân dùng thức ăn qua đường ruột), phác đồ được khuyến cáo là dùng đường truyền tĩnh mạch đến khi có thể dùng trở lại đường uống.

Điều trị nhiễm khuẩn với các vi khuẩn chuyên biệt (như Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter hay Staphylococci) có thể phải dùng liều cao hơn và phối hợp với các kháng sinh khác.

Điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn (như bệnh viêm tiểu khung, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính và nhiễm khuẩn xương và khớp) đòi hỏi phải phối hợp với các kháng sinh khác phụ thuộc vào tác nhân gây bệnh.

Người lớn:

Chỉ định		Liều lượng, mg	Tổng thời gian điều trị (bao gồm cả thời gian chuyển sang đường uống)
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới		400 mg ngày 2 lần – 400 mg ngày 3 lần	7 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên	Đợt kích phát cấp của viêm xoang mạn	400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	7 – 14 ngày
	Viêm tai giữa mủ mạn tính	400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	7 – 14 ngày
	Viêm tai ngoài do trực khuẩn mủ xanh	400 mg ngày 3 lần	28 ngày – 3 tháng
Nhiễm khuẩn đường tiểu	Viêm thận có biến chứng và không biến chứng	400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	7- 21 ngày, có thể dài hơn 21 ngày trong một số trường hợp đặc biệt (như bị áp xe)
	Viêm tuyến tiền liệt	400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	2 – 4 tuần (cấp tính)
Nhiễm khuẩn đường sinh dục	Viêm mào tinh và viêm tiểu khung	400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	Ít nhất 14 ngày
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và trong ổ bụng	Tiêu chảy do các vi khuẩn trong nhóm Shigella spp. hơn là chỉ có Shigella dysenteriae loại 1 và tiêu chảy nặng chủ yếu xảy ra ở khách du lịch	400 mg ngày 2 lần	1 ngày
	Tiêu chảy do vi khuẩn Shigella dysenteriae loại 1	400 mg ngày 2 lần	5 ngày
	Tiêu chảy do vi khuẩn tả Vibrio cholerae	400 mg ngày 2 lần	3 ngày
	Sốt thương hàn	400 mg ngày 2 lần	7 ngày
	Nhiễm khuẩn trong ổ bụng do vi khuẩn gram âm	400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	5 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn da và mô mềm		400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	7 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn xương và khớp		400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	Tối đa 3 tháng
Phác đồ điều trị nhiễm khuẩn hay dự phòng nhiễm khuẩn với Ciprofloxacin ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính nên được phối hợp với các kháng sinh phù hợp khác theo các chỉ dẫn được ban hành chính thức		400 mg ngày 2 lần- 400 mg ngày 3 lần	Phác đồ điều trị nên được tiếp tục trong suốt thời gian bị giảm bạch cầu trung tính
Điều trị khỏi bệnh và dự phòng sau phơi nhiễm bệnh than qua đường hô hấp phải dùng đường tiêm. Điều trị bằng thuốc phải được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi nghi ngờ hay chắc chắn bị phơi nhiễm		400 mg ngày 2 lần	60 ngày từ ngày xác định được bị phơi nhiễm với Bacillus anthracis

 Trẻ em và thanh thiếu niên:

Chỉ định	Liều dùng, mg	Tổng thời gian điều trị (bao gồm cả thời gian chuyển sang đường uống)
Xơ nang	10 mg/kg trọng lượng, ngày 3 lần, tối đa 400 mg mỗi liều	10 – 14 ngày
Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng và viêm thận	6 mg/kg trọng lượng, ngày 3 lần, tối đa 400 mg mỗi liều	10 – 21 ngày
Điều trị khỏi bệnh và dự phòng sau phơi nhiễm bệnh than qua đường hô hấp đòi hỏi phải dùng đường tiêm. Điều trị bằng thuốc phải được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi nghi ngờ hay chắc chắn bị phơi nhiễm	10 mg/kg trọng lượng ngày 2 lần, tối đa 400 mg mỗi liều	60 ngày từ ngày xác định được bị phơi nhiễm với Bacillus anthracis
Các bệnh nhiễm khuẩn khác	10 mg/kg trọng lượng ngày 3 lần, tối đa 400 mg mỗi liều	Tùy theo từng loại nhiễm khuẩn

Người già:

Liều điều trị sẽ được chỉ định tùy theo mức độ nhiễm khuẩn và độ thanh thải creatinin.

Bệnh nhân suy gan và thận:

Liều khuyến cáo ban đầu và duy trì đối với bệnh nhân suy thận:

Độ thanh thải creatinin [ml/min/1,73 m2]	Creatinin huyết thanh [µmol/l]	Liều tiêm truyền [mg]
> 60	< 124	Xem phần liều thông thường
30-60	124 to 168	200-400 mg sau mỗi12 h
< 30	> 169	200-400 mg sau mỗi 24 h
Bệnh nhân thẩm tách máu	> 169	200-400 mg sau mỗi 24 h (sau khi thẩm tách)
Bệnh nhân thẩm phân phúc mạc	>169	200-400 mg sau mỗi 24 h

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan không cần hiệu chỉnh liều. Liều ở trẻ em bị suy giảm chức năng gan và/hay thận không được nghiên cứu.

Cách dùng:

Ciprofloxacin 2 mg/ml nên được kiểm tra bằng mắt trước khi sử dụng. Không sử dụng nếu bị đục.

Ciprofloxacin được dùng bằng đường truyền tĩnh mạch. Ở trẻ em, thời gian tiêm truyền là 60 phút.

Ở người lớn, thời gian tiêm truyền là 60 phút khi dùng 400 mg Ciprofloxacin 2 mg/ml và 30 phút khi dùng 200 mg Ciprofloxacin 2 mg/ml. Truyền chậm vào tĩnh mạch sẽ làm giảm tối thiểu sự khó chịu ở bệnh nhân và giảm kích ứng mạch.

Dung dịch tiêm truyền Ciprofloxacin có thể được truyền trực tiếp hay sau khi phối trộn với các dung dịch tiêm truyền phù hợp khác (xem mục Tương kỵ).

Chống chỉ định

Quá mẫn với Ciprofloxacin, với các nhóm quinolone khác hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không phối hợp Ciprofloxacin và Tizanidine (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng

Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn phức hợp do vi khuẩn gram dương và vi khuẩn kỵ khí:

Đơn trị liệu với Ciprofloxacin không phù hợp để điều trị nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn do vi khuẩn gram dương hay kỵ khí. Trong trường hợp này, Ciprofloxacin phải được phối hợp với các thuốc thích hợp khác.

Nhiễm khuẩn Streptococcal (bao gồm Streptococcus pneumoniae):

Ciprofloxacin không được khuyến cáo điều trị nhiễm khuẩn Streptococcal do kết quả điều trị không hiệu quả.

Nhiễm khuẩn đường sinh dục:

Viêm mào tinh và viêm tiểu khung có thể do lậu cầu khuẩn Neisseria gonorrhoeae đề kháng với fluoroquinolone. Ciprofloxacin nên được phối hợp với các kháng sinh thích hợp khác ngoại trừ Neisseria gonorrhoeae đã đề kháng với Ciprofloxacin. Nếu dấu hiệu lâm sàng không tiến triển sau 3 tuần trị liệu, phác đồ điều trị nên được xem xét lại.

Nhiễm khuẩn trong ổ bụng:

Không có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả điều trị nhiễm khuẩn trong ổ bụng sau phẫu thuật với Ciprofloxacin.

Tiêu chảy ở khách du lịch:

Việc lựa chọn Ciprofloxacin để điều trị phải dựa trên thông tin về sự đề kháng với Ciprofloxacin của các vi khuẩn gây bệnh tại các nước đang du lịch.

Nhiễm khuẩn xương và khớp:

Ciprofloxacin nên được phối hợp với các kháng sinh khác tùy thuộc vào kết quả của thử nghiệm vi sinh.

Bệnh than qua đường hô hấp:

Được sử dụng điều trị cho người phải căn cứ vào dữ liệu về tính nhạy cảm trên in-vitro và dữ liệu thử nghiệm trên động vật kết hợp với dữ liệu tổng hợp trên người dù còn hạn chế. Bác sĩ trị liệu nên tham khảo y văn quốc gia và/hay quốc tế liên quan đến điều trị bệnh than.

Trẻ em và thanh thiếu niên:

Điều trị với Ciprofloxacin cho trẻ em và thanh thiếu niên phải dựa trên tài liệu hướng dẫn được ban hành chính thức. Ciprofloxacin chỉ được sử dụng bởi bác sĩ có kinh nghiệm về điều trị bệnh xơ nang và/hay nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Ciprofloxacin được chứng minh là gây ra các bệnh khớp tại các khớp xương chính ở động vật chưa trưởng thành. Dữ liệu an toàn trong thí nghiệm mù đôi ngẫu nhiên khi sử dụng Ciprofloxacin cho trẻ em như sau (nhóm sử dụng Ciprofloxacin: n=335, tuổi trung bình = 6,3; nhóm đối chứng: n=349, tuổi trung bình = 6,2; độ tuổi = 1 – 17): có các bằng chứng nghi ngờ về bệnh khớp có liên quan đến thuốc (thể hiện rõ các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng liên quan đến khớp), sau 42 ngày dùng thuốc tỉ lệ bệnh tương ứng là 7,2% và 4,6%. Sau 1 năm dùng thuốc, dữ liệu thể hiện bệnh khớp có liên quan đến dùng thuốc tương ứng là 9,0% và 5,7%. Các trường hợp nghi ngờ mắc bệnh khớp có liên quan đến việc dùng thuốc tăng lên giữa các nhóm không có ý nghĩa thống kê. Việc điều trị chỉ nên thực hiện sau khi đã đánh giá cẩn thận nguy cơ/lợi ích, do các tác dụng phụ liên quan đến khớp và/hay mô xung quanh.

Nhiễm khuẩn phế quản ở bệnh nhân bị xơ nang phổi:

Các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên trẻ em và thanh thiếu niên từ 5 – 17 tuổi. Không có đầy đủ dữ liệu có sẵn để điều trị cho trẻ em từ 1 – 5 tuổi.

Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng và viêm thận:

Điều trị với Ciprofloxacin khi nhiễm khuẩn đường tiểu nên được xem xét khi các phác đồ khác không thể sử dụng, và nên dựa vào kết quả của thử nghiệm vi sinh. Các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên trẻ em và thanh thiếu niên từ 1 – 17 tuổi.

Các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng khác:

Các bệnh nhiễm khuẩn chuyên biệt khác phải tham khảo tài liệu y văn chính thức, hay đánh giá cẩn thận nguy cơ – lợi ích khi các phác đồ khác không thể sử dụng, hay sau khi thất bại với các liệu pháp điều trị thông thường.

Việc sử dụng Ciprofloxacin để điều trị bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng nhưng khác với các trường hợp được đề cập ở trên thì chưa được đánh giá trên thử nghiệm lâm sàng và vẫn còn nhiều hạn chế trên lâm sàng. Do đó, phải thật thận trọng khi điều trị các bệnh nhiễm khuẩn này.

Quá mẫn:

Quá mẫn và phản ứng dị ứng, bao gồm phản ứng phản vệ và cơn phản vệ có thể xảy ra theo sau liều điều trị đầu tiên (xem mục Các tác dụng không mong muốn) và có thể gây tử vong. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, nên ngừng điều trị và áp dụng các biện pháp cấp cứu cần thiết.

Hệ cơ xương:

Ciprofloxacin không nên sử dụng ở bệnh nhân có tiền sử bị tổn thương và rối loạn gân liên quan đến việc dùng kháng sinh nhóm quinolone. Tuy nhiên, rất hiếm khi xảy ra, cho nên sau khi thử nghiệm vi sinh xác định được vi khuẩn gây bệnh và sau khi đánh giá nguy cơ/lợi ích, Ciprofloxacin có thể được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng, đặc biệt khi các phác đồ điều trị chuẩn không hiệu quả hay vi khuẩn đề kháng thuốc.

Trường hợp bị viêm gân và đứt gân gót (đặc biệt gân Achilles), thỉnh thoảng xảy ra cả 2 bên, có thể do Ciprofloxacin gây ra, ngay sau 48 giờ đầu tiên khi điều trị. Tăng nguy cơ viêm gân bánh chè ở người già hay bệnh nhân trị liệu đồng thời với corticosteroid (xem mục Các tác dụng không mong muốn). Bất cứ dấu hiệu nào bị viêm gân (như sưng, đau, viêm), phải ngừng sử dụng Ciprofloxacin. Cẩn thận chăm sóc các vị trí bị ảnh hưởng. Thận trọng sử dụng Ciprofloxacin cho bệnh nhân bị nhược cơ (xem mục Các tác dụng không mong muốn).

Nhạy cảm với ánh sáng:

Ciprofloxacin được chứng minh là gây phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. Bệnh nhân dùng Ciprofloxacin được khuyến cáo là không tiếp xúc với ánh nắng hay tia UV trong thời gian trị liệu (xem mục Các tác dụng không mong muốn ).

Hệ thần kinh trung ương:

Quinolones được biết gây ra cơn động kinh hay làm giảm ngưỡng động kinh. Thận trọng khi sử dụng Ciprofloxacin cho bệnh nhân bị rối loạn hệ thần kinh trung ương có thể dẫn đến động kinh. Nếu động kinh xảy ra, phải ngừng sử dụng Ciprofloxacin (xem mục Các tác dụng không mong muốn). Phản ứng rối loạn tâm thần có thể xảy ra thậm chí sau liều dùng đầu tiên. Trong một số trường hợp hiếm gặp, trầm cảm và loạn thần có thể làm tăng hành vi tự hủy hại bản thân. Trong trường hợp này, Ciprofloxacin phải được ngừng sử dụng. Trường hợp bị bệnh đa dây thần kinh (dựa trên triệu chứng thần kinh như đau, nóng, rối loạn cảm giác hay yếu cơ, xuất hiện riêng lẻ hay cùng lúc) cũng được ghi nhận.

Ciprofloxacin phải được ngừng sử dụng ở bệnh nhân có triệu chứng thần kinh, bao gồm đau, nóng, đau dây thần kinh, tê bì và/hay yếu cơ để ngăn ngừa sự tiến triển mà không thể hồi phục (xem mục Các tác dụng không mong muốn).

Rối loạn tim:

Thận trọng khi dùng nhóm fluoroquinolone, bao gồm Ciprofloxacin ở bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT như:

• Bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh
• Sử dụng đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, chống trầm cảm 3 vòng, macrolides, chống rối loạn tâm thần)
• Rối loạn điện giải (như giảm kali, magie huyết)
• Người già
• Bệnh tim (như suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp chậm)

(Xem mục Liều lượng và cách sử dụng, Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác, Các tác dụng không mong muốn, Quá liều)

Hệ tiêu hóa:

Xảy ra tiêu chảy nặng và kéo dài trong suốt và sau khi điều trị (kéo dài vài tuần sau khi kết thúc điều trị) có thể là dấu hiệu của viêm đại tràng do kháng sinh (có thể gây tử vong), đòi hỏi phải có biện pháp điều trị (xem mục Các tác dụng không mong muốn). Trong các trường hợp này, Ciprofloxacin nên được ngừng sử dụng ngay lập tức, và trị liệu với phương pháp phù hợp khác. Thuốc ức chế nhu động ruột không được sử dụng trong trường hợp này.

Hệ tiết niệu:

Xuất hiện tinh thể niệu cũng được ghi nhận khi sử dụng Ciprofloxacin (xem mục Các tác dụng không mong muốn). Bệnh nhân điều trị với Ciprofloxacin nên được bù nước và tránh kiềm hóa nước tiểu.

Hệ gan mật:

Hoại tử gan và suy gan có khả năng gây tử vong cũng được ghi nhận (xem mục Các tác dụng không mong muốn). Khi xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng bệnh gan (như chán ăn, vàng da, nước tiểu sậm màu, ngứa, hay đau bụng), phải ngừng điều trị với Ciprofloxacin.

Bệnh nhân thiếu hụt G6PD:

Phản ứng tan huyết cũng được ghi nhận ở bệnh nhân bị thiếu G6PD. Ciprofloxacin không được sử dụng ở các bệnh nhân này ngoại trừ lợi ích điều trị lớn hơn nhiều so với nguy cơ. Trong trường hợp này, khả năng xảy ra tán huyết phải được theo dõi kỹ.

Kháng thuốc:

Trong suốt thời gian điều trị với Ciprofloxacin, vi khuẩn có thể đề kháng thuốc, có hay không có bội nhiễm rõ ràng về lâm sàng. Có nguy cơ đặc biệt xảy ra đề kháng với Ciprofloxacin trong suốt thời gian điều trị và khi điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện và/hay nhiễm khuẩn do chủng Staphylococcus và Pseudomonas.

Cytochrome P450:

Ciprofloxacin ức chế CYP1A2 và do đó làm tăng nồng độ của các thuốc dùng đồng thời được chuyển hóa qua enzym này (như theophylline, clozapine, ropinirole, tizanidine). Chống chỉ định dùng đồng thời Ciprofloxacin và Tizanidine. Do đó, bệnh nhân đang sử dụng thuốc khác đồng thời với Ciprofloxacin phải được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu lâm sàng về sự quá liều, và xác định nồng độ trong huyết thanh (như theophylline) khi cần thiết (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Methotrexate:

Sử dụng đồng thời Ciprofloxacin với Methotrexate không được khuyến cáo (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác ).

Tương tác trong các xét nghiệm vi khuẩn:

Hoạt tính kháng vi khuẩn lao Mycobacterium tuberculosi trên in-vitro của Ciprofloxacin có thể cho kết quả xét nghiệm vi khuẩn bị âm tính sai trong một số mẫu từ bệnh nhân đang dùng Ciprofloxacin.

Phản ứng tại chỗ tiêm:

Phản ứng tại chỗ tiêm cũng được ghi nhận khi truyền tĩnh mạch Ciprofloxacin. Các phản ứng này thường xảy ra nếu thời gian truyền 30 phút hay ít hơn. Điều này làm xuất hiện phản ứng trên da tại chỗ tiêm và có thể hồi phục nhanh chóng khi kết thúc tiêm truyền. Không cần ngừng sử dụng trừ khi phản ứng tại chỗ tái phát hay trở nên xấu hơn.

Muối natri:

Sản phẩm có chứa 354 mg natri trong 100 ml. Điều này phải được xem xét ở bệnh nhân đang kiêng muối.

Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

Các thuốc kéo dài khoảng QT:

Ciprofloxacin, cũng như các chất fluoroquinolones khác, khi sử dụng phải thận trọng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc gây kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, chống trầm cảm 3 vòng, macrolides, chống rối loạn tâm thần) (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng).

Ảnh hưởng của các thuốc khác đối với Ciprofloxacin

Probenecid:

Probenecid cản trở sự bài tiết của Ciprofloxacin qua thận. Sử dụng đồng thời Probenecid và Ciprofloxacin làm tăng nồng độ của Ciprofloxacin trong huyết thanh.

Ảnh hưởng của Ciprofloxacin đối với các thuốc khác

Tizanidine:

Tizanidine không được sử dụng đồng thời với Ciprofloxacin (xem mục Chống chỉ định). Trong nghiên cứu lâm sàng, khi sử dụng đồng thời với Ciprofloxacin, nồng độ Tizanidine trong  huyết thanh tăng lên (C_max tăng 7 lần, khoảng tăng: 4 – 21 lần; AUC tăng 10 lần, khoảng tăng từ 6 – 24 lần). Nồng độ Tizanidine trong  huyết thanh tăng làm giảm huyết áp và gây tác dụng an thần.

Methotrexate:

Khi sử dụng đồng thời với Ciprofloxacin sẽ làm cản trở quá trình bài tiết methotrexate qua ống thận, làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương và tăng nguy cơ xảy ra phản ứng độc do methotrexate. Sử dụng đồng thời 2 thuốc này không được khuyến cáo (mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Theophylline:

Sử dụng đồng thời Ciprofloxacin và theophylline làm tăng nồng độ của theophylline, dẫn đến tăng tác dụng phụ của theophylline, có thể gây tử vong. Nếu sử dụng đồng thời, phải kiểm tra nồng độ theophylline và giảm liều theophylline khi cần thiết (mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Các dẫn chất xanthine khác:

Sử dụng đồng thời Ciprofloxacin với caffeine hay pentoxifylline (oxypentifylline) làm tăng nồng độ của các chất này đã được ghi nhận.

Phenytoin:

Sử dụng đồng thời Ciprofloxacin và phenytoin có thể dẫn đến tăng hay giảm nồng độ phenytoin trong huyết thanh, do đó phải theo dõi nồng độ thuốc khi sử dụng.

Thuốc chống đông đường uống:

Sử dụng đồng thời Ciprofloxacin với warfarin có thể làm tăng hiệu quả chống đông máu. Trường hợp tăng hiệu lực chống đông ở bệnh nhân đang sử dụng kháng sinh, bao gồm nhóm fluoroquinolone đã được ghi nhận. Có nhiều nguy cơ làm thay đổi mức nhiễm khuẩn, như tuổi và tình trạng bệnh nhân, do đó rất khó đánh giá tác động của nhóm fluoroquinolone lên tỉ số bình thường hóa quốc tế (INR). INR nên được theo dõi thường xuyên trong suốt và sau khi phối hợp Ciprofloxacin với các thuốc chống đông khác.

Ropinitrole:

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy sử dụng đồng thời ropinirole với Ciprofloxacin, là chất ức chế isoenzym CYP450 1A2, dẫn đến tăng C_max và AUC của ropinirole tương ứng là 60% và 84%. Theo dõi tác dụng phụ của ropinirole và hiệu chỉnh liều phù hợp trong suốt và sau khi điều trị khi dùng phối hợp với Ciprofloxacin (mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng).

Clozapine:

Phối hợp 250 mg Ciprofloxacin với clozapine trong 7 ngày, nồng độ huyết thanh của clozapine và N-desmethylclozapine tăng tương ứng là 29% và 31%. Thường xuyên theo dõi dấu hiệu lâm sàng và hiệu chỉnh liều phù hợp clozapine trong suốt và sau khi điều trị khi dùng phối hợp với Ciprofloxacin (mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng).

Mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Có dữ liệu đầy đủ cho thấy khi dùng Ciprofloxacin ở phụ nữ mang thai không gây dị dạng hay độc với bào thai. Các nghiên cứu ở động vật không thể hiện tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp lên khả năng sinh sản. Động vật chưa trưởng thành khi dùng quinolone gây tác dụng có hại lên sụn, do đó không thể loại trừ nguy cơ thuốc có thể gây hại cho sụn khớp tại các cơ quan chưa phát triển/bào thai. Do đó, Ciprofloxacin được khuyến cáo không nên sử dụng trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Ciprofloxacin tiết vào sữa mẹ. Ciprofloxacin không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú vì tác dụng có hại lên sụn khớp.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ciprofloxacin có tác động lên hệ thần kinh, do đó ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Các tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ được ghi nhận nhiều nhất là buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng transaminase thoáng qua, phát ban, và phản ứng tại chỗ tiêm.

Tác dụng phụ từ các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu sau khi bán hàng trên thị trường của Ciprofloxacin (đường uống, đường tiêm) được phân loại theo tần suất xảy ra theo bảng dưới đây.

Cơ quan	Thường gặp ≥1/100 – < 1/10	Ít gặp ≥1/1,000 – < 1/100	Hiếm gặp ≥1/10,000 – < 1/1,000	Rất hiếm < 1/10,000		Không xác định được tần suất (không tính được từ các dữ liệu liên quan)
Nhiễm khuẩn và gây hại cho các cơ quan		Bội nhiễm nấm	Viêm đại tràng do kháng sinh (rất hiếm khi diễn tiến nặng gây tử vong) (mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)
Rối loạn hệ tạo máu		Tăng bạch cầu ưa acid	Giảm bạch cầu Thiếu máu Giảm bạch cầu trung tính Giảm tiểu cầu	Thiếu máu tán huyết Mất bạch cầu hạt Giảm huyết cầu (có thể tử vong) Suy tủy (có thể tử vong)
Rối loạn hệ miễn dịch			Phản ứng dị ứng/phù nề/phù mạch	Phản ứng phản vệ/sốc phản vệ (có thể gây tử vong) (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng) Bệnh huyết thanh do phản ứng
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa		Chán ăn	Tăng glucose huyết
Rối loạn tâm thần		Rối loạn tâm thần vận động/ kích động	Lú lẫn, mất định hướng, giận dữ, mơ khi ngủ, ảo giác	Rối loạn tâm thần (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)
Rối loạn hệ thần kinh trung ương		Đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, mất vị giác	Rối loạn cảm giác, rối loạn xúc giác, động kinh, chóng mặt (mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)	Nhức nửa đầu, ảnh hưởng dáng đi, rối loạn thần kinh khứu giác, tăng áp lực nội sọ		Bệnh thần kinh ngoại vi (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)
Rối loạn mắt			Rối loạn thị giác	Rối loạn màu sắc
Rối loạn tai			Ù tai, mất thính giác
Rối loạn tim mạch			Nhịp nhanh			Loạn nhịp thất và xoắn đỉnh (ghi nhận ở các bệnh nhân có khoảng QT kéo dài), khoảng QT kéo dài (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng, Quá liều)
Rối loạn mạch			Giãn mạch, hạ huyết áp, hôn mê		Viêm mạch
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất			Khó thở (bao gồm cơn hen)
Rối loạn tiêu hóa	Buồn nôn, tiêu chảy	Nôn Đau bụng Khó tiêu Đầy hơi			Viêm tụy
Rối loạn gan mật		Tăng transaminase Tăng bilirubin	Suy gan Vàng da ứ mật Viêm gan		Hoại tử gan (rất hiếm khi tiến triển thành suy gan gây tử vong) (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)
Rối loạn da và mô dưới da		Phát ban Ngứa Mề đay	Nhạy với ánh sáng (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)		Ban xuất huyết Hồng ban đa dạng Hồng ban nút Hội chứng Stevens-Johnson (có thể gây tử vong) Nhiễm độc hoại tử biểu bì (có thể gây tử vong)
Rối loạn cơ xương và mô liên kết		Đau cơ xương (như đau chi, đau lưng, đau ngực) Đau khớp	Đau cơ Viêm khớp Tăng trương lực cơ Chuột rút		Yếu cơ Viêm gân Đau gân gót (gân Achilles) Nhược cơ tiến triển nặng (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)
Rối loạn tiết niệu		Suy thận	Suy thận Huyết niệu Tinh thể niệu (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng) Viêm thận kẽ
Rối loạn tổng quát và tại chỗ tiêm	Phản ứng tại chỗ tiêm (khi truyền tĩnh mạch)	Suy nhược Sốt	Phù nề Đổ mồ hôi (tăng tiết mồ hôi)

Tác dụng phụ không mong muốn dưới đây có tần suất xảy ra cao hơn ở các nhóm bệnh nhân được truyền tĩnh mạch hay điều trị nối tiếp (từ tiêm tĩnh mạch sang đường uống):

Thường gặp	Buồn nôn, tăng thoáng qua transaminase, phát ban
Ít gặp	Giảm tiểu cầu, lú lẫn và mất định hướng, ảo giác, rối loạn cảm giác, động kinh, chóng mặt, rối loạn thị giác, mất thính giác, tăng nhịp tim, giãn mạch, giảm huyết áp, suy gan thoáng qua, vàng da ứ mật, suy thận, phù nề
Hiếm gặp	Giảm huyết cầu, suy tủy, sốc phản vệ, loạn thần, đau nửa đầu, rối loạn khứu giác, rối loạn thính giác, viêm mạch, viêm tụy, hoại tử gan, ban xuất huyết, đau gân gót
Ở trẻ em	Bệnh khớp xảy ra thường xuyên hơn (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)

Quá liều

Quá liều ở liều 12g đã được ghi nhận dẫn đến triệu chứng ngộ độc nhẹ. Quá liều cấp tính ở liều 16g gây suy thận cấp.

Triệu chứng quá liều gồm chóng mặt, rung, đau đầu, mệt mỏi, động kinh, ảo giác, lú lẫn, đau bụng, suy gan, suy thận cũng như tinh thể niệu và huyết niệu. Độc tính trên thận có hồi phục đã được ghi nhận.

Khuyến cáo theo dõi chức năng thận, bao gồm pH và tính acid của nước tiểu, để ngăn ngừa tinh thể niệu. Bệnh nhân nên được bù nước. Chỉ một lượng nhỏ Ciprofloxacin (< 10%) được thải trừ bằng thẩm tách máu và phúc mạc. Theo dõi điện tâm đồ do khả năng kéo dài khoảng QT của Ciprofloxacin.

CÁC ĐẶC ĐIỂM DƯỢC LÝ

Dược lực học

Cơ chế kháng khuẩn:

Như các thuốc thuộc nhóm Fluoroquinolone, Ciprofloxacin ức chế enzym Topoisomerase II (DNA-gyrase) và Topoisomerase IV, các enzym này cần thiết cho quá trình sao chép ADN, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp.

Quan hệ giữa dược động và dược lực:

Hiệu quả kháng khuẩn phụ thuộc vào mối liên hệ giữa C_max và nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của Ciprofloxacin và mối liên hệ giữa diện tích dưới đường cong (AUC) và MIC.

Cơ chế đề kháng:

Khả năng đề kháng trên in vitro đối với Ciprofloxacin được thực hiện qua sự đột biến của DNA gyrase và topoisomerase IV. Có khả năng đề kháng chéo giữa Ciprofloxacin và các nhóm fluoroquinolone khác. Đột biến đơn gen không làm xuất hiện đề kháng trên lâm sàng, nhưng nếu đa đột biến thì dẫn đến đề kháng trên lâm sàng với nhiều hay tất cả các chất trong nhóm.

Đề kháng có thể hình thành bằng cơ chế không cho thuốc thấm qua màng và/hay hình thành bơm đẩy kháng sinh ra ngoài, làm thay đổi mức nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc nhóm fluoroquinolone, sự đề kháng còn phụ thuộc vào tính hóa lý của các chất trong nhóm vá ái lực đối với hệ thống vận chuyển các chất này. Cơ chế đề kháng trên in-vitro thường xuyên được ghi nhận trên lâm sàng. Quá trình này làm bất hoạt kháng sinh cũng như khả năng thấm qua màng (thường gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và hình thành bơm đẩy làm ảnh hưởng đến mức nhạy cảm của vi khuẩn đối với Ciprofloxacin. Sự đề kháng gián tiếp thông qua plasmid được mã hóa bởi gen qnr cũng được ghi nhận.

Phổ kháng khuẩn:

Các ngưỡng nồng độ phân biệt các chủng nhạy cảm từ các chủng nhạy cảm trung gian và các chủng đề kháng sau đó:

Các khuyến cáo của EUCAST:

Chủng vi khuẩn	Nhạy cảm	Đề kháng
Enterobacteria	S ≤ 0,5 mg/l	R > 1 mg/l
Pseudomonas	S ≤ 0,5 mg/l	R > 1 mg/l
Acinetobacter	S ≤ 1 mg/l	R > 1 mg/l
Staphylococcus spp.1	S ≤ 1 mg/l	R > 1 mg/l
Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis	S ≤ 0,5 mg/l	R > 0,5 mg/l
Neisseria gonorrhoeae	S ≤ 0,03 mg/l	R > 0,06 mg/l
Neisseria meningitides	S ≤ 0,03 mg/l	R > 0,06 mg/l
Ngưỡng nồng độ  không liên quan đến loài*	S ≤ 0,5 mg/l	R > 1 mg/l

¹Staphylococcus spp. – ngưỡng nồng độ đối với Ciprofloxacin liên quan đến việc điều trị liều cao

* Ngưỡng nồng độ không liên quan đến loài được xác định chủ yếu dựa vào các dữ liệu dược động/dược lực và không phụ thuộc vào giá trị MIC của những loài đặc trưng. Giá trị này chỉ sử dụng cho những loài không có nồng độ ngưỡng đặc trưng và không áp dụng cho những loài mà các thử nghiệm về tính nhạy cảm không có giá trị.

Tỷ lệ về sự hình thành đề kháng có thể khác nhau về mặt địa lý và thời gian đối với các loài vi khuẩn được chọn lọc và thông tin về sự đề kháng tại địa phương là cần thiết, đặc biệt khi đang điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng. Nếu cần thiết, nên được tư vấn từ các chuyên gia bởi tỷ lệ đề kháng ở địa phương là một thông tin hữu dụng, ít nhất là đối với một số loại nhiễm khuẩn đáng ngờ.

Các chủng vi khuẩn liên quan đến mức nhạy cảm đối với Ciprofloxacin (chủng Streptococcus xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trong sử dụng)

VI KHUẨN CÒN NHẠY CẢM THƯỜNG GẶP

Vi khuẩn gram dương hiếu khí Bacillus anthracis (1)

Vi khuẩn gram âm hiếu khí Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae* Legionella spp. Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis

Vi khuẩn kỵ khí Mobiluncus

Các vi khuẩn khác Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae ($)

VI KHUẨN HÌNH THÀNH ĐỀ KHÁNG

Vi khuẩn gram dương hiếu khí Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp.*(2)

Vi khuẩn gram âm hiếu khí Acinetobacter baumannii+ Burkholderia cepacia+* Campylobacter spp. +* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens*

Vi khuẩn kỵ khí Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes

VI KHUẨN ĐỀ KHÁNG TỰ NHIÊN

Vi khuẩn gram dương hiếu khí Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes

Vi khuẩn gram âm hiếu khí Stenotrophomonas maltophilia

Vi khuẩn kỵ khí Excepted as listed above

Các vi khuẩn khác Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum

*     Hiệu quả lâm sàng về tính nhạy cảm đã được chứng minh từ các dấu hiệu lâm sàng +     Tỉ lệ đề kháng ≥ 50% tại một hay nhiều nước châu Âu  ($): Nhạy cảm trung gian tự nhiên khi không hình thành cơ chế đề kháng  (1): Các nghiên cứu nhiễm khuẩn ở động vật nhiễm bào tử Bacillus anthracis qua đường hô hấp cho thấy nếu kháng sinh được dùng sớm sau khi phơi nhiễm có thể ngăn được bệnh và giảm được số lượng bào tử tại liều điều trị. Việc sử dụng kháng sinh trên người được khuyến cáo là phải dựa trên mức nhạy cảm in-vitro và căn cứ vào dữ liệu thử nghiệm trên động vật kết hợp với dữ liệu còn giới hạn ở người. Thời gian trị liệu 2 tháng ở người lớn bằng Ciprofloxacin dạng uống với liều 500 mg được xem là hiệu quả để ngăn ngừa nhiễm khuẩn do bệnh than ở người. Bác sĩ điều trị nên tham khảo tài liệu y văn quốc gia và/hay quốc tế về điều trị bệnh than.  (2): Tụ cầu đề kháng methicillin thường đề kháng với fluoroquinolone. Tỉ lệ đề kháng với methicillin khoảng 20 – 50% giữa các loài staphylococcus và tỉ lệ này thường cao hơn tại bệnh viện

Dược động học

Hấp  thu:

Sau khi truyền tĩnh mạch Ciprofloxacin, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được khi kết thúc tiêm truyền. Dược động học của Ciprofloxacin tuyến tính với liều lên đến 400 mg dạng tiêm truyền tĩnh mạch.

So sánh thông số dược động của liều sử dụng ngày 2 lần và ngày 3 lần dạng truyền tĩnh mạch, cho thấy không có sự tích lũy Ciprofloxacin và các chất chuyển hóa liên quan.

Khi truyền tĩnh mạch 60 phút với liều 200 mg Ciprofloxacin hay dùng đường uống 250 mg Ciprofloxacin, sau 12 giờ thì diện tích dưới đường cong (AUC) của 2 đường dùng là tương đương nhau.

Truyền tĩnh mạch liều 400 mg trong 60 phút, sau 12 giờ giá trị C_max tương đương với liều 750 mg đường uống.

Truyền tĩnh mạch liều 400 mg trong 60 phút, sau 8 giờ diện tích dưới đường cong (AUC) tương đương với liều 750 mg đường uống sau 12 giờ.

Phân bố:

Khả năng gắn kết của protein với Ciprofloxacin tương đối thấp (20-30%). Ciprofloxacin hiện diện trong máu phần lớn ở dạng không ion hóa và có thể tích phân bố hằng định là 2-3 l/kg thể trọng. Ciprofloxacin đạt nồng độ cao trong các mô khác nhau như phổi (trong dịch biểu mô, các đại thực bào phế nang, mô sinh thiết), các xoang, tổn thương gây viêm, và đường niệu – sinh dục (nước tiểu, tuyến tiền liệt, màng dạ con), đó là những nơi mà tổng nồng độ thuốc cao hơn nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Bốn chất chuyển hóa có nồng độ thấp đã được xác định là: desethyleneciprofloxacin (M1), sulphociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3) và formylciprofloxacin (M4). Các chất chuyển hóa này cho thấy có hoạt tính kháng khuẩn trên in vitro nhưng với mức độ thấp hơn hoạt chất gốc.
Ciprofloxacin là một chất ức chế trung bình iso-enzyme CYP 450 1A2.

Thải trừ:

Ciprofloxacin được bài tiết phần lớn ở dạng không đổi qua thận và với lượng ít hơn qua phân.

Sự bài tiết của Ciprofloxacin (% liều)
	Đường tiêm tĩnh mạch
	Qua nước tiểu	Qua phân
Ciprofloxacin	61,5	15,2
Các chất chuyển hóa (M1-M4)	9,5	2,6

Độ thanh thải thận trong khoảng 180-300 ml/kg/giờ và độ thanh thải toàn phần của cơ thể trong khoảng 480-600 ml/kg/giờ. Ciprofloxacin được lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Suy thận nặng làm tăng thời gian bán thải của Ciprofloxacin lên đến 12 giờ.

Độ thanh thải không qua thận của Ciprofloxacin chủ yếu qua ruột và do chuyển hóa. 1% liều được bài tiết qua mật. Ciprofloxacin xuất hiện trong mật với nồng độ cao.

Bệnh nhi:

Các dữ liệu về dược động học trên bệnh nhi còn hạn chế.

Trong một nghiên cứu ở trẻ em, C_max và AUC không phụ thuộc vào độ tuổi (trên 1 tuổi). Không thấy sự tăng đáng kể nào về C_max và AUC sau khi dùng đa liều (10 mg/kg, 3 lần/ngày).

Trong 10 trẻ bị nhiễm khuẩn nặng, C_max = 6,1 mg/l (biến thiên từ 4,6-8,3 mg/l) sau khi tiêm truyền tĩnh mạch 1 giờ liều 10 mg/kg ở những trẻ dưới 1 tuổi so với 7,2 mg/l (từ 4,7-11,8 mg/l) đối với trẻ từ 1 đến 5 tuổi. Giá trị AUC là 17,4 mg.giờ/l (từ 11,8-32,0 mg.giờ/l) và 16,5 mg.giờ/l (từ 11,0-23,8 mg.giờ/l) ở những nhóm tuổi tương ứng.

Các giá trị này được báo cáo đều nằm trong khoảng liều điều trị đối với người lớn. Dựa vào phân tích dược động học ở bệnh nhi bị các bệnh nhiễm khuẩn khác nhau, thời gian bán thải trung bình ước tính ở trẻ em tương đương 4-5 giờ và sinh khả dụng của dạng hỗn dịch uống thay đổi từ 50 đến 80%.

Số liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có độc tính đặc biệt trên người dựa trên các nghiên cứu về độc tính đơn liều, độc tính ở liều lặp lại, khả năng gây ung thư, hay độc tính sinh sản.

Giống như các nhóm quinolone khác, Ciprofloxacin gây độc tính quang ở động vật tại các mức phơi nhiễm. Dữ liệu về khả năng gây đột biết/ung thư do bức xạ cho thấy tác dụng gây ung thư hay đột biến do bức xạ của Ciprofloxacin trên in-vitro và trong thử nghiệm trên động vật là không đáng kể. Tác dụng này được so sánh với tác dụng ức chế enzym gyrase.

Ciprofloxacin làm ức chế enzym gyrase, do đó làm phá hủy các khớp xương chính ở động vật chưa trưởng thành. Mức độ phá hủy sụn khớp thay đổi tùy theo tuổi, chủng loại và liều sử dụng. Các nghiên cứu trên động vật trưởng thành (chuột, chó) không cho thấy các thương tổn ở sụn khớp. Trong nghiên cứu ở chó trưởng thành loài beagle, Ciprofloxacin gây ra các thay đổi nghiêm trọng ở khớp tại liều điều trị, và vẫn còn ghi nhận triệu chứng sau 5 tháng.

ĐẶC ĐIỂM DƯỢC PHẨM

Danh mục tá dược

Axit Lactic, Natri clorid, Axit hydrocloric (điều chỉnh pH), nước cất pha tiêm.

Tương kỵ

Ciprofloxacin 2 mg/ml tương kỵ với các dung dịch thuốc tiêm khác như penicillin, heparin làm tính chất hóa lý không ổn định tại pH 3,9 – 4,5.

Ngoại trừ sự tương hợp đã được chứng minh, các dung dịch tiêm truyền phải được dùng riêng.

Sử dụng phối hợp các dung dịch thuốc tiêm xem mục Thận trọng đặc biệt khi loại bỏ và xử lý thuốc.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất

Sau khi mở nắp:

Bao bì đóng gói đơn liều. Sử dụng ngay lập tức sau khi mở nắp.

Sau khi pha loãng:

Độ ổn định hóa lý của dung dịch tiêm truyền (mục Thận trọng đặc biệt khi loại bỏ và xử lý thuốc) đạt được trong 24 giờ tại 25ºC. Từ góc độ vi sinh, sản phẩm phải được sử dụng ngay lập tức. Nếu không sử dụng được ngay, thời gian và điều kiện bảo quản thuộc về trách nhiệm của người sử dụng và không dài hơn 24 giờ tại 2-8ºC, trừ khi được thực hiện trong điều kiện vô khuẩn đã được thẩm định và kiểm soát.

Dung dịch tiêm truyền nhạy cảm với ánh sáng, các dung dịch sau pha loãng phải bảo quản tránh ánh sáng trực tiếp.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản dưới 30ºC.

Không bảo quản trong tủ lạnh hay đông lạnh.

Giữ các lọ thuốc tiêm trong thùng carton để tránh ánh sáng.

Điều kiện bảo quản dung dịch sau pha loãng: xem mục Hạn dùng.

Qui cách đóng gói

Lọ thủy tinh không màu, nắp cao su bromobutyl với niềng nhôm.

Hộp 1 hoặc 10 lọ – lọ 50 ml

Hộp 1 hoặc 10 lọ – lọ 100 ml

Hộp 1 hoặc 10 lọ – lọ 200 ml

Thận trọng đặc biệt khi loại bỏ và xử lý thuốc

Dung dịch phải được kiểm tra hạt tiểu phân hay sự đổi màu bằng mắt thường trước khi sử dụng. Chỉ sử dụng dung dịch trong và không có hạt tiểu phân. Không sử dụng nếu thấy có tinh thể trong dung dịch.

Ciprofloxacin 2 mg/ml tương hợp với dung dịch Ringer, dung dịch lactate Ringer, dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch glucose 5% và 10%, dung dịch glucose/saline và fructose 10%.

Sản phẩm không được trộn lẫn với các thuốc khác do tính chất hóa lý không ổn định ở pH 3,9 – 4,5 (mục Tương kỵ).

Chỉ sử dụng một lần. Bất cứ phần nào của thuốc chưa sử dụng hết phải được thải bỏ ngay lập tức theo qui định.

Tiêu chuẩn: Nhà sản xuất

Thông báo cho bác sỹ về các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Để xa tầm tay trẻ em!

 NHÀ SẢN XUẤT

Solupharm Pharmazeutische Erzeugnisse  GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Đức

CHỦ SỞ HỮU GIẤY PHÉP LƯU HÀNH TẠI VIỆT NAM

Công ty TNHH Bình Việt Đức (Bivid Co., Ltd)

62/36 Trương Công Định, Phường 14, Q. Tân Bình, Tp. Hồ Chí Minh, Việt Nam

 

Sản phẩm cùng nhóm

• Meropenem 500 mg
• Teicoplanin 400 mg
• Meropenem 1g
• Cefalotin 1g