Cloxacillin 500mg

1. TÊN SẢN PHẨM

PAN-CLOXACILLIN 500 mg

2. THÀNH PHẦN VÀ HÀM LƯỢNG

Mỗi lọ bột pha tiêm Pan-cloxacillin chứa:

Cloxacillin Na tương đương với 500 mg cloxacillin

3. DẠNG BÀO CHẾ

Bột pha tiêm truyền

4. ĐẶC TÍNH LÂM SÀNG

4.1. Chỉ định điều trị

Điều trị các nhiễm khuẩn

– Cloxacilin dạng tiêm dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus sinh penicilinase khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm các nhiễm khuẩn hô hấp, tai mũi họng, thận, tiết niệu sinh dục, màng trong tim và xương khớp, thuốc cũng được dùng điều trị nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não.

– Nhiễm khuẩn da do Staphylococcus hoặc Streptococcus nhạy cảm với cloxacillin.

(xem 5.1 Dược lực học)

Dự phòng nhiễm khuẩn

Cloxacillin được dùng làm kháng sinh dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật thần kinh thay ống dẫn lưu dịch não tủy.

4.2. Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Người lớn

Điều trị nhiễm khuẩn: 8 – 12 g/ngày chia 4 – 6 lần

Dự phòng phẫu thuật: dùng trong thời gian phẫu thuật, một vài trường hợp có thể dùng trong 24h nhưng không được vượt quá 48 h.

Tiêm tĩnh mạch liều 2 g vào lúc khởi mê, sau đó tiêm thêm 1g mỗi 2 giờ nếu cuộc phẫu thuật kéo dài. Chú ý thuốc đạt được nồng độ điều trị từ lúc bắt đầu cho đến kết thúc khi đóng vết mổ.

Suy thận:

Căn cứ vào độ thanh thải creatinin mà chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận:

– Độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút: không cần chỉnh liều

– Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút: giảm liều một nửa.

Suy gan:

Nếu suy gan kèm với suy thận thì tùy theo mức độ suy thận mà giảm liều một nửa.

Trẻ em

Với trẻ có chức năng thận bình thường liều dùng cloxacillin từ 100 – 200 mg/kg/ngày chia 4 -6 lần và không được vượt quá 12 g/ngày.

Với trẻ suy gan hoặc suy thận chưa rõ liều dùng.

Cách dùng

Cloxacillin phải được tiêm truyền tĩnh mạch, thời gian truyền khoảng 1 giờ (xem mục 6.2, 6.3, 6.6)

4.3. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với cloxacillin và các kháng sinh nhóm beta lactam (các penicillin và các cephalosporin)
• Sử dụng qua đường dưới kết mạc.
• Người suy thận nặng

4.4. Thận trọng và cảnh báo

Trong trường hợp nghi ngờ dị ứng kháng sinh phải ngừng điều trị và thay thế bằng các kháng sinh khác.

Một vài trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng đôi khi dẫn đến tử vong có thể gặp ở bệnh nhân điều trị bằng beta lactam. Không được sử dụng nhóm beta lactam nếu chưa biết rõ về tiền sử dị ứng với thuốc. Nếu có tiền sử dị ứng với thuốc cần chống chỉ định.

Có từ 5% đến 10% bệnh nhân dị ứng chéo giữa penicillins và các kháng sinh trong nhóm cephalosporin. Do đó không nên sử dụng kháng sinh nhóm penicillin nếu đã biết trước dị ứng với cephalosporin.

Viêm đại tràng kết màng giả xảy ra với hầu hết kháng sinh trong đó có cloxacillin, cần phải giám sát những bệnh nhân tiêu chảy nặng và hoặc tiêu chảy kéo dài trong hoặc sau điều trị bằng kháng sinh. Trong trường hợp gặp tác dụng phụ này cần phải có biện pháp điều trị ngay. Có thể xem xét đến việc dừng sử dụng kháng sinh và không sử dụng các thuốc giảm nhu động ruột (xem 4.8).

Bệnh nhân suy thận cần phải giảm liều nếu độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút (xem 4.2).

Bệnh nhân suy gan kèm suy thận thì tùy theo mức độ suy thận cần chỉnh liều (xem 4.2).

Bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như tiền sử co giật, động kinh hay viêm màng não có thể có các rối loạn trên thần kinh (xem 4.8).

Cần thận trọng sử dụng cloxacillin ở trẻ sơ sinh do nguy cơ tăng bilirubin huyết do thuốc cạnh tranh vị trí gắn trên albumin huyết tương.

Không sử dụng cùng với methotrexat (xem 4.5).

Do thuốc chứa natri (1,1 mmol hay 26,4 mg Natri trong lọ chứa 500mg cloxacillin), cần phải chú ý đối với những bệnh nhân cần giám sát chế độ ăn giảm Natri.

4.5. Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác

Không nên sử dụng cloxacillin cùng với methotrexat do tăng độc tính trên gan của methotrexat vì nó ức chế quá trình bài tiết qua ống thận.

Một vài trường hợp kháng sinh làm tăng hoạt tính của các thuốc chống đông. Tuổi và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân bị nhiễm khuẩn và viêm là yếu tố nguy cơ. Trong những trường hợp này việc xác định kéo dài thời gian prothrombin do bệnh học của quá trình nhiễm khuẩn hay do thuốc. Tuy nhiên một số nhóm kháng sinh nhất định liên quan đến tác dụng này nhiều hơn đặc biệt là nhóm fluoroquinolon, macrolid, tetracycline, cotrimoxazol và các cephalosporin.

4.6. Phụ nữ có thai và cho con bú

Trong trường hợp cần thiết có thể sử dụng cloxacillin ở bất cứ giai đoạn nào của thai kì. Dữ liệu lâm sàng có được cùng các nghiên cứu độc tính sinh sản trên súc vật chưa thấy bất cứ hậu quả gây dị tật hoặc độc tính trên phôi thai.

Một lượng rất ít các penicillin qua được sữa mẹ và tổng lượng này dưới liều điều trị cho trẻ sơ sinh. Do vậy, vẫn có thể sử dụng thuốc này đang trong giai đoạn cho con bú. Tuy nhiên, nếu trẻ xuất hiện tiêu chảy, nấm candida hoặc ban đỏ phải dừng ngay.

4.7. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không

4.8. Tác dụng không mong muốn

Rối loạn hệ miễn dịch:

Mày đay, phù mạch cá biệt có thể sốc phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin (xem 4.4)

Trên da và mô mềm:

Ban sần mẩn ngứa có thể hoặc không phải do dị ứng. Một vài ca lẻ gặp trường hợp hồng ban, bỏng rộp (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell).

Rối loạn tiêu hóa:

Nôn, mệt, tiêu chảy,

Hiếm gặp một vài ca hiếm viêm đại tràng kết màng giả (xem 4.4)

Trên hệ gan – mật:

Hiếm gặp tăng mức độ trung bình men gan ASAT, ALAT, cá biệt viêm gan ứ mật.

Trên hệ thần kinh:

Khi dùng liều cao penicillin M đặc biệt trên những bệnh nhân suy thận có thể gây bệnh não, rối loạn tâm thần, mơ hồ, rối loạn vận động, rung giật cơ, co giật.

Trên thận, tiết niệu:

Viêm thận kẽ cấp tính

Trên máu và bạch huyết:

Rối loạn trên hệ tạo máu có hồi phục: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm gạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu không nhân

Rối loạn chung: gây sốt

4.9. Quá liều

Xuất hiện các rối loạn về tâm thần kinh, thận, tiêu hóa khi sử dụng quá liều các penicillin M.

5. TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ

5.1. Tính chất dược lực học

Phân nhóm dược điều trị: Các penicillin kháng β-lactam

Mã ATC: J01CF02

Cloxacillin là một kháng sinh nhóm beta-lactam thuộc phân nhóm penicillin M.

Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 – 0,5 microgam/ml. Nhưng cloxacilin không có hoạt tính với Staphylococcus aureus kháng methicilin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Streptococcus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với Staphylococcus kháng penicilin. Cloxacilin không có hiệu lực với Enterococcus faecalis.

Phổ kháng khuẩn

Nồng độ điều trị

Nồng độ ức chế tối thiểu được xác định bởi Ủy ban châu âu về thử nghiệm độ nhạy cảm của kháng sinh (EUCAST) được ghi dưới đây

Tính kháng của mỗi chủng phụ thuộc khá nhiều vào yếu tố môi trường. Do đó cần phải biết các thông tin về khả năng kháng thuốc ở từng vùng đặc biệt trong trường hợp  nhiễm khuẩn nặng.

(+) Tỷ lệ kháng ở Pháp > 50%

(1) Tỷ lệ tụ cầu vàng kháng methicillin là khoảng 20 – 30 % và chủng kháng thuốc có ở hầu hết các bệnh viện.

 5.2. Tính chất dược động học

Sau khi tiêm Cloxacillin 2g trong khoảng 20 phút nồng độ đỉnh đạt được 280 mg/l. Thời gian bán thải 45 phút với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tỷ lệ gắn cloxacillin là khoảng 90%. Cloxacillin khuếch tán vào dịch màng ối, máu thai nhi, hoạt dịch và mô xương. Cloxacilin ít được chuyển hóa và được đào thải ở dạng còn hoạt tính qua nước tiểu sau 6 h từ 70- 80% và đào thải qua mật khoảng 20 – 30% so với liều sử dụng.

6. ĐẶC ĐIỂM DƯỢC HỌC

6.1. Danh mục tá dược

Không

 6.2. Tương kị

Cloxacillin tương kị với dung dịch aminoacid, nhũ tương lipid và máu để truyền

 6.3. Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất (nguyên chai chưa mở nắp).

Sau khi hòa tan: Độ ổn định về mặt lý hóa của sản phẩm được chứng minh trong 24 giờ ở 25^oC với nồng độ 5% trong dung dịch nước cất vô khuẩn pha tiêm hoặc với nồng độ 1% trong dung dịch NaCl đẳng trương và trong 8 giờ với nồng độ 1% trong dung dịch glucose đẳng trương.

Tuy nhiên, theo quan điểm vi sinh, dung dịch phải được dùng ngay. Nếu không được dùng ngay, hạn dùng và điều kiện bảo quản sau khi pha và trước khi dùng thuộc trách nhiệm của người dùng và không nên sử dụng vượt quá 24 giờ ở nhiệt độ từ 2 đến 8^o C với dung dịch nồng độ 5% trong nước cất pha tiêm.

 6.4. Cảnh báo đặc biệt khi bảo quản

Bảo quản dưới 30^oC.

 6.5. Tính chất và thành phần bao bì

Bột trong lọ thủy tinh 15 ml (thủy tinh trong suốt loại III) với nắp cao su bromobutyl/clorobutyl, bọc nhôm và gắn nhựa. Đóng gói 50 lọ.

 6.6. Cảnh báo đặc biệt khi loại bỏ và xử lý

Hòa tan trong 10 ml nước cất vô khuẩn pha tiêm (hoặc dung dịch glucose đẳng trương hoặc dung dịch NaCl đẳng trương). Pha loãng trong 100 ml dung dịch NaCl 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%.

Cloxacillin tương hợp với:

• Dung dịch thường được dùng theo đường tĩnh mạch (NaCl đẳng trương, glucose đẳng trương, natri bicarbonate, v.v)
• Hydrocortisone, procain hoặc lidocain hydroclorid

Bất cứ phần thuốc dư hoặc không được dùng và rác thải cần phải loại bỏ theo quy định.

 6.7 Tiêu chuẩn: Nhà sản xuất

 Thông báo cho bác sỹ về các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Để xa tầm với trẻ em!

7. NHÀ SẢN XUẤT

PANPHARMA

Z.I. du Clairay – Luitre, 35 133 Fougeres, Pháp

8. CHỦ SỞ HỮU GIẤY PHÉP LƯU HÀNH

CÔNG TY TNHH BÌNH VIỆT ĐỨC (BIVID Co., LTD)

62/36 Trương Công Định, Phường 14, Quận Tân Bình, T.p. Hồ Chí Minh, Việt Nam

Sản phẩm cùng nhóm

• Vancomycin 1g
• Ceftazidime 1g
• Teicoplanin 400 mg
• Vancomycin 500 mg