Paracetamol 1g/100ml

OFFIPAIN

Paracetamol 1000 mg

THÀNH PHẦN

Mỗi chai 100 ml chứa:

Hoạt chất: Paracetamol ………………1000 mg

Tá dược: Mannitol, Dinatri phosphat khan, Natri hydroxid, Acid hydroclorid, Nước cất pha tiêm.

DẠNG BÀO CHẾ

Dung dịch truyền tĩnh mạch

DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau và hạ sốt

Mã ATC: N02BE01

Cơ chế tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol hiện vẫn chưa được xác định, có thể có liên quan đến tác động trên thần kinh trung ương và ngoại vi.

Paracetamol bắt đầu có tác dụng giảm đau trong vòng 5 đến 10 phút sau khi bắt đầu truyền. Hiệu quả giảm đau đạt mức cao nhất trong 1 giờ và kéo dài từ 4 – 6 giờ.
Paracetamol có tác dụng hạ sốt trong vòng 30 phút sau khi bắt đầu sử dụng với thời gian tác dụng tối thiểu là 6 giờ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Người lớn

Hấp thu
Dược động học của paracetamol tuyến tính lên đến 2 g sau khi dùng một liều duy nhất và sau khi dùng lặp lại trong 24 giờ.

Sinh khả dụng của paracetamol sau khi truyền 500 mg và 1 g Offipain cũng tương tự như sau khi truyền 1 g và 2 g propacetamol  (tương ứng với 500 mg và 1 g paracetamol tương ứng).

Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của paracetamol đạt được sau khi truyền 500 mg và 1 g  Offipain 15 phút khoảng 15 μg/ml và 30 μg/ml tương ứng.

Phân bố

Thể tích phân bố paracetamol xấp xỉ 1 lít/kg.

Paracetamol không liên kết nhiều với protein huyết tương.

Sau khi truyền 1 g paracetamol, nồng độ đáng kể paracetamol (khoảng 1,5 μg/ml) đạt được trong dịch não tủy từ phút thứ 20 sau khi truyền.

Biến đổi sinh học
Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai cách: liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric. Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng đạt đến trạng thái bão hòa khi thuốc được dùng với liều lượng vượt quá liều điều trị. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành chất trung gian (N-acetyl benzoquinon imin), trong điều kiện bình thường chất này nhanh chóng được giải độc bằng glutathion dạng khử và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic.Tuy nhiên, khi dùng quá liều paracetamol, lượng chất chuyển hóa độc hại này sẽ tăng.

Thải trừ
Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu bài tiết qua nước tiểu. 90% liều dùng được bài tiết trong vòng 24 giờ, chủ yếu dưới dạng kết hợp glucuronid (60-80%) và sulfat (20-30%). Ít hơn 5% được thải trừ ở dạng không biến đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương là 2,7 giờ và tổng thanh thải cơ thể là 18 lít/giờ.

Bệnh nhi

Các thông số dược động học của paracetamol ở trẻ sơ sinh và trẻ em tương tự như ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (1,5 đến 2 giờ) so với người lớn. Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn ở trẻ em khoảng 3,5 giờ.

Trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 10 tuổi bài  tiết glucuronid liên hợp ít hơn và sulfat liên hợp nhiều hơn so với người lớn.

Bảng: Các giá trị dược động học liên quan đến tuổi (độ thanh thải chuẩn, * CL_std / F_oral (lh-¹ 70kg^-1), được trình bày dưới đây.

* CL_std là ước lượng dân số cho độ thanh thải.

Đối tượng đặc biệt

Suy giảm chức năng thận
Trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 10-30 ml/phút), thải trừ paracetamol giảm nhẹ, thời gian bán thải từ 2 đến 5,3 giờ. Đối với các glucuronid và sulfat dạng kết hợp, độ thanh thải ở những người có chức năng thận suy giảm chậm hơn 3 lần so với người khỏe mạnh.

Vì vậy, khuyến cáo khi dùng paracetamol cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút) nên tăng khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần sử dụng đến 6 giờ (xem mục Liều dùng và cách dùng).

Người già
Dược động học và sự chuyển hóa của paracetamol không thay đổi ở người lớn tuổi. Không cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này.

CHỈ ĐỊNH
OFFIPAIN được chỉ định để điều trị ngắn hạn các cơn đau trung bình, đặc biệt sau phẫu thuật và điều trị ngắn hạn sốt khi cần giảm đau hoặc hạ sốt nhanh và/ hoặc khi không thể áp dụng các đường dùng khác.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Đường tĩnh mạch.

Chai 100 ml chỉ sử dụng cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em cân nặng trên 33 kg.

Liều dùng

Liều dùng dựa trên trọng lượng cơ thể (xem bảng liều dùng sau).

** Liều tối đa hàng ngày: Liều tối đa hàng ngày trình bày trong bảng trên là dành cho bệnh nhân không đang dùng bất kỳ sản phẩm nào có chứa paracetamol và liều dùng cần được điều chỉnh cho phù hợp nếu có dùng các sản phẩm chứa paracetamol.

*** Bệnh nhân có trọng lượng ít hơn cần thể tích nhỏ hơn.

Khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần sử dụng ít nhất là 4 giờ.

Không sử dụng quá 4 liều trong 24 giờ.

Bệnh nhi
Không có dữ liệu an toàn và hiệu quả dành cho trẻ sinh non (xem mục Dược động học).

Bệnh nhân suy thận
Khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng ít nhất là 6 giờ.

Khi dùng paracetamol cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút), khuyến cáo tăng khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc lên 6 giờ (Xem mục Dược động học). Ở người lớn bị suy gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng mạn tính (dự trữ glutathion ở gan thấp), mất nước: Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 3 g (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi dùng).

Cách dùng
Nên thận trọng trước khi xử lý hoặc dùng thuốc.

Truyền đường tĩnh mạch.
Chỉ dùng một lần duy nhất. Dung dịch còn lại không sử dụng hết phải loại bỏ.
Dung dịch paracetamol được truyền đường tĩnh mạch trong 15 phút.

Chống chỉ định
Chống chỉ định Offipain:
– Ở những bệnh nhân quá mẫn với paracetamol hoặc propacetamol hydroclorid (tiền chất của paracetamol) hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Trong trường hợp suy gan nặng.

CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG

Khuyến cáo dùng các thuốc giảm đau đường uống ngay khi có thể áp dụng đường dùng này.
Để tránh nguy cơ quá liều, kiểm tra các thuốc khác đang dùng không chứa paracetamol hoặc propacetamol.

Liều cao hơn khuyến cáo có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng. Triệu chứng lâm sàng và dấu hiệu của tổn thương gan (bao gồm viêm gan tối cấp, suy gan, viêm gan ứ mật, viêm gan tiêu tế bào) thường được nhìn thấy đầu tiên sau hai ngày dùng thuốc với đỉnh điểm là sau khi dùng 4-6 ngày. Điều trị bằng thuốc giải độc nên được tiêm càng sớm càng tốt (xem mục Quá liều).

Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi 100 ml dung dịch Offipain, có thể xem như “không chứa natri“.

Như tất cả các dung dịch tiêm truyền, cần theo dõi chặt chẽ đặc biệt là cuối đợt truyền (xem mục Liều dùng và cách dùng).
Paracetamol nên được sử dụng thận trọng trong các trường hợp:
– Suy tế bào gan,
– Suy thận nặng (thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút) (xem mục Liều dùng và cách dùng và Dược động học),
– Nghiện rượu mạn tính,
– Suy dinh dưỡng mạn tính (dự trữ gluthation ở gan thấp),
– Mất nước.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC
– Probenecid làm giảm khoảng 2 lần thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của probenecid với acid glucuronic. Giảm liều paracetamol nên được xem xét khi điều trị đồng thời với probenecid,
– Salicylamid có thể kéo dài thời gian bán thải t_1/2 của paracetamol,
– Nên thận trọng khi dùng cùng lúc với các thuốc gây cảm ứng men gan (xem mục Quá liều).
– Sử dụng đồng thời paracetamol (4 g mỗi ngày trong tối thiểu 4 ngày) với các thuốc chống đông đường uống có thể dẫn đến các thay đổi nhẹ của giá trị INR. Trong trường hợp này, tăng cường theo dõi các giá trị INR cần được tiến hành trong suốt thời gian sử dụng đồng thời hai thuốc cũng như 1 tuần sau khi ngưng điều trị paracetamol.

Bệnh nhi
Các nghiên cứu về tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ

Mang thai
Kinh nghiệm lâm sàng của việc dùng paracetamol qua đường tĩnh mạch bị hạn chế. Tuy nhiên, dữ liệu dịch tễ học từ việc sử dụng các liều điều trị paracetamol đường uống cho thấy không có tác dụng không mong muốn trên phụ nữ mang thai hoặc đến sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh.

Dữ liệu tiền cứu trên phụ nữ mang thai dùng quá liều không cho thấy gia tăng nguy cơ dị tật.
Nghiên cứu sinh sản với dạng tiêm tĩnh mạch của paracetamol không được thực hiện ở động vật. Tuy nhiên, các nghiên cứu dùng đường uống không cho thấy bất kỳ dị tật nào trên thai nhi.
Tuy vậy, chỉ sử dụng Offipain  trong thời gian mang thai sau khi cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích-nguy cơ. Trong trường hợp này, phải tuân thủ nghiêm ngặt theo liều lượng và thời gian sử dụng khuyến cáo.

Cho con bú
Sau khi uống, paracetamol được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ. Chưa có ghi nhận về tác dụng không mong muốn trên trẻ bú mẹ.
Do đó, Offipain có thể được sử dụng ở phụ nữ đang cho con bú.

ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Offipain không có ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Cũng như tất cả các sản phẩm có chứa paracetamol, các tác dụng không mong muốn của thuốc  hiếm gặp (> 1/10000, <1/1000) hoặc rất hiếm gặp (<1/10000) và được mô tả dưới đây:

Các phản ứng có hại hay gặp ở chỗ tiêm đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng (đau và cảm giác nóng).
Trường hợp rất hiếm gặp các phản ứng da nghiêm trọng đã được báo cáo.
Trường hợp rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn cảm từ phát ban da đơn giản hoặc nổi mề đay đến sốc phản vệ đã được báo cáo và phải ngừng điều trị.
Các trường hợp ban đỏ, đỏ bừng, ngứa và nhịp tim nhanh đã được ghi nhận.

* Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU
Nguy cơ tổn thương gan (bao gồm viêm gan bùng phát, suy gan, viêm gan ứ mật, viêm gan tiêu tế bào) đặc biệt là ở các đối tượng: người cao tuổi, trẻ nhỏ, bệnh nhân mắc các bệnh về gan, nghiện rượu mạn, suy dinh dưỡng mạn tính và ở những bệnh nhân đang dùng thuốc cảm ứng men gan (do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan). Trong những trường hợp này, dùng quá liều có thể gây tử vong.

Triệu chứng
Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 24 giờ đầu bao gồm: buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, đau bụng. Quá liều khi dùng 7,5 g paracetamol hoặc nhiều hơn cho một lần dùng ở người lớn và 140 mg/kg trọng lượng cơ thể trong một lần dùng ở trẻ em làm phá huỷ tế bào gan có thể gây hoại tử hoàn toàn và không thể hồi phục, dẫn đến suy chức năng gan, nhiễm acid chuyển hoá và bệnh não, bệnh này có thể tiến triển đến hôn mê và tử vong. Trong khi đó, tăng nồng độ men gan (AST, ALT), lactat dehydrogenase và bilirubin kèm theo giảm prothrombin, có thể xảy ra trong 12-48 giờ sau khi sử dụng. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường được thấy rõ lần đầu sau hai ngày và và thường thể hiện rõ nhất sau 4-6 ngày.

Xử lý
– Nhập viện ngay lập tức
– Trước khi bắt đầu điều trị lấy máu để định lượng paracetamol trong huyết tương càng sớm càng tốt sau khi dùng quá liều.

– Điều trị bao gồm dùng thuốc giải độc, N-acetylcystein ​​(NAC), bằng đường tĩnh mạch hoặc đường uống, nếu có thể trước giờ thứ 10. Tuy nhiên, NAC có thể giúp bảo vệ ngay cả sau 10 giờ, nhưng trong những trường hợp này, phải tiến hành điều trị kéo dài.
– Điều trị triệu chứng.
– Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện lúc bắt đầu điều trị và lặp lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường hợp, men gan trở lại bình thường trong vòng 1-2 tuần điều trị và phục hồi đầy đủ các chức năng gan. Tuy nhiên, trong một số trường hợp rất nặng có thể cần ghép gan.

TƯƠNG KỴ
Không nên trộn lẫn Offipain với các thuốc khác, ngoại trừ những thuốc được đề cập trong mục Thận trọng đặc biệt khi loại bỏ và các xử lý khác.

BẢO QUẢN

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

Không để trong tủ lạnh hoặc làm đông lạnh.
Bảo quản trong bao bì gốc.

Sản phẩm phải được sử dụng ngay lập tức sau khi tháo ra khỏi bao bì.

HẠN DÙNG

24 tháng kể từ ngày sản xuất

Xét về mặt vi sinh, trừ khi phương pháp mở loại bỏ được nguy cơ nhiễm khuẩn, thuốc nên được dùng ngay. Nếu không dùng ngay, thời gian và điều kiện bảo quản thuộc trách nhiệm của người sử dụng.

*Không sử dụng nếu thuốc đã hết hạn dùng.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 24 chai x 100 ml.

Chai nhựa polypropylen 100 ml kèm nắp nhựa, vòng đệm cao su (loại II) và một móc treo.

THẬN TRỌNG ĐẶC BIỆT KHI LOẠI BỎ VÀ CÁC XỬ LÝ KHÁC

Trước khi truyền, sản phẩm phải được kiểm tra bằng mắt xem có hạt tiểu phân và sự đổi màu.

Chỉ sử dụng 1 lần duy nhất. Dung dịch dư còn lại phải được loại bỏ.

Các dung dịch pha loãng nên được kiểm tra bằng mắt và không nên sử dụng khi dung dịch bị đục, có hạt tiểu phân nhìn thấy được hoặc kết tủa.

Bất cứ thành phần nào của thuốc chưa được sử dụng phải được loại bỏ theo quy định của địa phương.

Nhà sản xuất và chủ sở hữu giấy phép lưu hành:
DEMO S.A. PHARMACEUTICAL INDUSTRY

21^st km National Road Athens-Lamia, 14568 Krioneri, Athens, Hy Lạp.

Nhà phân phối:

Công ty TNHH Bình Việt Đức (BIVID CO., LTD)
62/36 Trương Công Định, Phường 14, Quận Tân Bình, Tp. Hồ Chí Minh, Việt Nam.

Sản phẩm cùng nhóm

• Paracetamol 1g/100ml
• Paracetamol 1g/100ml
• Ketoprofen 2500mg/25ml